Talthylene CAS 103300-74-9

Taltirelin - İsimler ve Kimlikler

Adı	Taltirelin
Eşanlamlar	TA 0910 Taltirelin Ceredis, TA-0910 Taltirelin interMediate TALTIRELIN INTERMEDIATE Taltirelin Acetate,TA-0910 L-Prolinamide,(4S)-heksadero-1-metil- 2,6-dioxo-4-pirimidin-karbonil-L-histidil- (4S)-Heksahidro-1-Metil-2,6-dioxo-4-pyriMidinekarbonil-L-histidyl- N-{[(4S)-1-methyl-2,6-dioxohexahydropyrimidin-4-yl]karbonil}-L-histidyl-L-prolinamide L-Prolinamide, N-[(heksahidro-1-metil-2,6-dioxo-4-pirimidinil)karbonil]-L-histidil-, (S)- L-Prolinamide, N-[(4S)-heksadero-1-metil-2,6-dioxo-4-pirimidinil]karbonil]-L-histidil-(9CI) (4S)-N-[(2S)-1-[(2S)-2-Carbamoylpyrrolidin-1-yl]-3-(3H-imidazol-4-yl)-1-oksopropan-2-yl]-1-metil-2,6-dioxo-1,3-diazinan-4-karboksamid
CAS'ın	103300-74-9
InChI'nin	InChI=1/C17H23N7O5/c1-23-13(25)6-10(22-17(23)29)15(27)21-11(5-9-7-19-8-20-9)16(28)24-4-2-3-12(24)14(18)26/h7-8,10-12H,2-6H2,1H 3,(H2,18,26)(H,19,20)(H,21,27)(H,22,29)/t10-,11-,12-/m0/s1

Taltirelin - Fiziksel-kimyasal özellikleri

Moleküler Formül	C17H23N7O5
Molar Kütlesi	405.41
Yoğunluk	1.447±0.06 g/cm3(Önceden)
Erime noktası	72-75°
Özel Dönüş (α)	25D -13,6° (c = 1 su)
pKa	9. 32±0. 40(Önceden)
Depolama Koşulları	Saqla +4°C
Kırılma Endeksi	1.611

Taltirelin - Referans Bilgisi

Mitsubishi Pharmaceutical Co., Ltd., Japonya tarafından başarıyla geliştirildi ve ticaret adı taltielin. Yeni kimyasal ilaçların 3.1 sınıfına ait. Şu anda spinokerebellar degenerasyonu olan hastaların hareket hastalığı geliştirmek için en etkili ilaç.
Taltirelin dünyadaki ilk onaylanan dilli tirotropin yayılan hormon (TRH), aynı zamanda bazı merkez sinir sistemi (CNS) etkileri, arttırılmış lokomotor etkinliği, liserpin etkilendirilmiş hipotermiya antagonizmi ve pentobarbital etkilendirilmiş uyku antagonizmi de olabilir. Çeşitliği Japonya'daki Mitsubishi AG tarafından geliştirildi ve 2000 Eylül'de Japonya'da ilk başlattı. spinokerebellar degenerasyonu olan hastalarda ataksiya geliştirmek için kullanılır. Spinocerebellar ataxia (SCA), eskiden otosomal dominant ataxia olarak bilinen, anaklik gösterimler olarak ataksia ve zayıf farklılık ile merkezi sinir sisteminin kronik degeneratik hastalıkları grubu. Eylül 2000'den önce, bu hastalığı tedavi etmek için kullanılan tek uyuşturucu tirotropin yayılan hormon (TRH) injeksiydi. Tatrierelin, TRH'in yapısal değiştirme uyuşturucusudur. Farmakolojik araştırmalar, bu ürün beyin TRH receptorları üzerinden CNS üzerinde güçlü ve sürekli çoklu etkiler üretir. CNS üzerinde bu ürünün eksiticilik etkisi TRH'den 10~100 kat daha güçlü ve eylemin sürecesi TRH'den 8 kat daha uzun. Bu ürünün bağlılığı TRH receptor ına yaklaşık 1/11 TRH'dir, yani bu ürünün endokrin etkisi TRH'den daha zayıf, fakat bu ürün TRH'den daha stabil. Ayrıca, bu ürün, tiroid stimülatör hormonu (TSH) serbest bırakma etkisi 1/6-1/11 TRH'dir ve TSH serbest bırakma etkisi, tiroid hormonu dahil de güçlü negatif bir gerileme sistemi tarafından kontrol ediliyor. Orta sinir sistemi üzerinde güçlü etkisi var, ama aynı zamanda hormonun benzeri etkisi küçük ve daha az yan etkisi var. Tercih tepkileri, Vomit, Hastalık ve mide rahatsızlığı dahil olmak üzere genellikle kazıcı sistem tepkileridir. Tüm tersi tepkiler tedavi ve/veya uyuşturucu çekilmesinden sonra hafif ve ortaya çıktı.

oral tirotropin-release hormone
biyolojik etkinlik	Taltielin (TA0910) bir tirotropin yayılan hormon receptor (TRH-R) süperagonistidir, IC50 değeri 910 nM ve EC50 değeri sitozolik Ca2 konsantrasyonu (Ca2 serbest) arttırmak için 36 nM oldu.
Hedef	IC50: 910 nM